基于GSTs抑制劑的新型四價(jià)鉑配合物逆轉(zhuǎn)肺癌耐藥作用及機(jī)制研究
摘要: 基于八面體的可修飾結(jié)構(gòu)和動(dòng)力學(xué)惰性, Pt(IV)配合物成為逆轉(zhuǎn)Pt(II)類(lèi)藥物耐藥性和毒性的抗癌前藥候選藥物。硝基苯并惡二唑衍生物(NBDHEX)能夠抑制谷胱甘肽S轉(zhuǎn)移酶(GSTs)活性,將NBDHEX與Pt(II)配合物DN603、DN604接合獲得兩個(gè)Pt(IV)配合物DN603-NBD和DN604-NBD。體外實(shí)驗(yàn)表明, DN603/DN604-NBD能夠有效抑制順鉑... ...
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