鹽酸替羅非班的合成工藝改進(jìn)

摘要： 對(duì)血小板凝集抑制劑鹽酸替羅非班(1)的合成工藝進(jìn)行了優(yōu)化。以L-酪氨酸乙酯(4)為起始物，經(jīng)磺?；肗-正丁基磺酰基-L-酪氨酸乙酯(5)，5與O-(4-吡啶基)-4-甲基苯磺酸丁酯(3)經(jīng)取代、氫氧化鋰水解，得N-正丁基磺?；?O-[4-(4-吡啶基)丁基]-L-酪氨酸(6)，6經(jīng)鈀炭催化氫化還原、鹽酸成鹽，得目標(biāo)產(chǎn)物1?？偸章?3.5%(以4計(jì))，純度99.80%，ee值9... ... （共6頁(yè)）